Метилдофа

МЕТИЛДОФА (Methyldopa)*. ( - )3- (3, 4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a -метилL-тирозин.


Синонимы: Альдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO., INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin и др.


Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем в a -метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a 2 -адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.


Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.


Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.


Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1, 5 - 2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - З г.


Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.


Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отеков.


Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.


У ряда больных через 1 - 1, 5 мес после начала приема препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.


При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.


Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.


Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.


Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).


При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.


При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.


Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.


Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.












Читайте также

Наркотан

Лоритмик 80

Лоритмик 160

Коронал

Корданум 50

Корданум 100

Корданум

Конкор Кор

Конкор

Клофелин

Моксонидин

Видекс

Гилукор

Бисопронкор

Антигипертензивные средства центрального действия

Апраклодинин

Гуанфацин

Клофелин

Моксонидин

Рилменидин

Урапидил



Антигипертензивные - агонисты имидазолиновых рецепторов Антигипертензивные - активаторы калиевых каналов Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента Антигипертензивные средства, влияющие на сосудодвигательные центры мозга Комбинированные антигипертензивные средства Симпатолитические средства