Нифедипин

НИФЕДИПИН (Nifedipine)*. 2, 6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1, 4-дигидропиридин-'З, 5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.


Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Adalat, Adarat, Calcigard, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifacard, Nifelat, Procardia и др.


Соответствующий отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.


Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1, 4-дигидропиридина.


Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.


Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.


Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.


Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.


Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.


Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.


Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01 - 0,03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.


Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 - 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.


Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации препарата в крови.


Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.


Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.


Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.


Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью.


Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.


Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард - по 50 штук.


Хранение: список Б. В защищенном от света месте.


Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг нифедипина.


Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.


В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.















Читайте также

Веро-Нифедипин

Нифедипин-Х-Ратиофарм

Нифедипин-ФПО

Нифедипин-Н.С.

Нифедипин-МИК

Нифедипин 20 ретард

Нимотоп

Никардия

Никардия СД ретард

Немотан

Дианормет

Миогард

Милдроксин

Метопролол-Тева

Блокаторы кальциевых каналов (Антагонисты ионов кальция)

Амлодипин

Блокаторы кальциевых каналов группы бензодиазепинов

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Блокаторы кальциевых каналов группы фенилалкиламинов

Блокаторы кальциевых каналов группы циннаризина

Верапамил

Дилтиазем

Исрадипин

Лацидипин

Никардипин

Нитрендипин

Фелодипин

Фендилин

Форидон



Активаторы калиевых каналов Ангиопротекторы Антиангинальные средства Антиаритмические препараты Антигипертензивные средства Гиполипидемические средства Гипотензивные препараты Кардиоплегические средства Кардиотонические средства Комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II и диуретиков Комбинации ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов кальциевых каналов Комбинации ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков Комбинации симпатолитиков и артериальных вазодилататоров Комбинации симпатолитиков, вазодилататоров и диуретиков Периферические вазодилататоры и спазмолитические препараты Средства, влияющие на ангиотензиновую систему Средства, влияющие на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов Средства, повышающие артериальное давление Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей