Пероральные противодиабетические препараты

Применяют две группы пероральных сахаропонижающих препаратов: производные сульфонилмочевины и бигуаниды.

  Среди препаратов группы сульфонилмочевины в настоящее время различают препараты первой и второй генерации. Первые получены в 1950—1966гг. К ним относятся букарбан (карбутамид, В2-55, надизан, инвенол, диаборал, оранил, орабетик) и бутамид (О-860, орабет, растинон, тол-бутамид, ориназ, диаберал, толбусал, талиназ). Препараты первой генерации дозируют в десятых долях грамма. Препараты второй генерации вошли в практику с 1967 г. Они более активные и менее токсичные, применяются в сотых и тысячных долях грамма.

  Сахаропонижающее действие сульфаниламидов обусловлено в первую очередь тем, что они стимулируют секрецию инсулина клетками поджелудочной железы. Кроме того, сульфаниламиды усиливают действие вводимого инсулина: снижают активность ферментов (инсулиназ), разрушающих инсулин, освобождают инсулин из связанного состояния с белками плазмы, тормозят связывание инсулина антителами. Производные сульфонилмочевины применяют в основном при диабете взрослых. Сульфаниламидные препараты можно назначать в виде монотерапии и в сочетании с инсулином и бигуанидами. Осложнения при приеме сульфаниламидов наблюдаются редко. Могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос), кожные аллергические реакции в виде крапивницы, уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

  У больных сахарным диабетом старше 40 лет со стабильным течением сахарного диабета без кетоацидоза, получающих не более 40—50 ЕД инсулина, его можно заменить сульфаниламидными препаратами. Обычно одна сахаропонижающая таблетка заменяет 10—20 ЕД инсулина, но этот эквивалент может быть различным у разных больных.

  Применение сульфаниламидов противопоказано при прекоматозном состоянии и диабетической коме, при тяжелой форме сахарного диабета с лабильным течением и кетоацидозом, инфекционных заболеваниях и хирургических вмешательствах, поражении печени и почек при выраженном нарушении их функции, заболеваниях крови со снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов, беременности и лактации.

  При лечении сульфаниламидами может наблюдаться так называемая первичная или вторичная отрицательная реакция. При первичной — прием того или иного препарата сульфонилмочевины в течение 2—3 нед. не дает эффекта. При вторичной — препарат оказывал Сахаропонижающее действие в течение нескольких месяцев и даже лет, а затем стал неэффективен. В этих случаях назначают другие сульфаниламиды и (или) бигуаниды либо инъекции инсулина.

  Лечение сульфаниламидами проводят так же, как и лечение инсулином под контролем гликемического и глюкозурического профилей. Гипогликемии при приеме сульфаниламидов наблюдаются очень редко.

  Применяют следующие сульфаниламидные препараты.

  Бутамид. Синонимы: В-860, артозин, диабетол, орабет, ориназ, толбутамид, толбусал. Разовая доза 0,5—1 г, суточная до 3 г.

  Цикламид. Синонимы: К-386, диаборал «Эрба». Более активный препарат, чем бутамид. Суточная доза не более 1,5 г.

  Хлорпропамид. Синонимы: Р-607, диабенез, катанил, меллинез. Очень активный препарат. Разовая доза 0,1—0,25 г, максимальная суточная — 0,75г.

  Хлорцикламид. Синоним: орадиан. В этом препарате объединены свойства хлорпропамида и цикламида. Суточная доза до 0,75 г, разовая — 0.25 г.

  Букарбан. Синонимы: В2-55, диаборал, алентил, инвенол, карбутамид, надизан, оранил, талантон. Более активный, но и более токсичный, чем бутамид и цикламид. Суточная доза не более 1,5 г, разовая — 0,5 г.

  Толиназ. Активный препарат, очень редко оказывает токсическое действие. Выпускается в США. Суточная доза 0,025—0,5 г.

  Глибенкламид. Синонимы: даонил (ФРГ), эуглюкон (ФРГ и СФРЮ), манинил (ГДР). Суточная доза 0,005—0,015 г, разовая — 0,0025—0,01 г.

  Бигуаниды — производные гуанидинового ряда. В настоящее время в клинике применяют три вида бигуанидов: фенилэтилбигуанид (фенформин, дибо-тин), бутилэтилбигуанид (буформин, силубин, адебит), диметилбигуанид (мет-формин, глюкофаг). Существует две формы этих препаратов: обычные с длительностью действия 4—6 ч и пролонгированные с длительностью действия до 12—14 ч.

  Механизм действия бигуанидов сложен и еще полностью не изучен. Многие исследователи считают, что бигуаниды усиливают действие собственного и вводимого инсулина. Сахаропонижающий эффект бигуанидов в основном обусловлен повышением утилизации глюкозы мышечной тканью. Представляет интерес тот факт, что в печени и мышечной ткани действие бигуанидов подобно действию инсулина. В жировой ткани бигуаниды в отличие от инсулина препятствуют образованию жира из углеводов и усиливают его распад. Бигуаниды задерживают всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

  В клинике отмечено снижение массы тела у тучных больных сахарным диабетом при приеме бигуанидов.

  Основным показанием к применению бигуанидов является диабет средней тяжести, особенно у больных с ожирением.
  Бигуаниды применяют в виде монотерапии и в сочетании с сульфаниламидами и инсулином. Комбинированное лечение можно проводить и при тяжелой форме сахарного диабета, при инсулинорезистентности и лабильном течении сахарного диабета.

  Токсическое действие бигуанидов проявляется в виде желудочно-кишечных расстройств (металлический вкус во рту, тяжесть в подложечной области, тошнота, рвота, понос). Токсические явления возникают, как правило, при приеме больших доз бигуанидов. При уменьшении дозы или временной отмене препарата на 1—2 дня желудочно-кишечные расстройства исчезают, и в большинстве случаев можно продолжать лечение бигуанидами. Бигуаниды продленного действия значительно реже вызывают желудочно-кишечные расстройства. Редким осложнением при приеме бигуанидов является лактоацидоз. Возникает он при неправильном назначении бигуанидов больным с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью.

  Противопоказания к приему бигуанидов: тяжелая форма сахарного диабета с кетоацидозом, прекоматозное состояние и диабетическая кома, поражение печени и почек с выраженным нарушением их функции, беременность, лактация, оперативные вмешательства и инфекционные заболевания.

  Обычно применяют следующие бигуаниды.
 
  Диботин (фенилэгилбигуанида гидрохлорид). Синонимы: дипар, инсорал, фенформин. Выпускается в Англии. Препарат с длительностью действия 4—6 ч, выпускают в таблетках по 0,025 г. Препарат продленного действия выпускают в капсулах (диботин) и в таблетках по 0,05 г.

  Силубин (бутилбигуанида гидрохлорид). Синонимы: а дебит, буформин. Выпускается в ФРГ и СФРЮ. Препараты с длительностью действия 4—6 ч выпускают в таблетках по 0,05 г.
 
  Пролонгированный препарат — силубин-ретард выпускают в драже по 0,1 г.

  Глюкофаг (диметилбигуанида гидрохлорид). Синоним: метформин. Выпускается во Франции. Препарат с длительностью действия 4—6 ч выпускают в таблетках по 0,5 г, препарат пролонгированного действия — по 0,85 г.

  Хранение сульфаниламидов и бигуанидов: список Б, в сухом защищенном от света месте, в хорошо укупоренной таре.






Поделиться опытом / Задать вопрос

Читайте также

Небагин

Моэкс

Метамизол натрия

Девалжин

Мелипрамин

Оптальгин-Тева

Корприл

Коверекс

Кетотифена фумарат

Кетоф

Кетотифен-Ривофарм

Кетотифен Штада

Кетотиф

Кетасма

Диабет сахарный

Диабетический компот

Как физкультурой побороть диабет

Лечение сахарного диабета инсулином

Лечение сахарного диабета с помощью диеты

Мумие при диабете

Народная медицина при лечении сахарного диабета

Обследования больных сахарным диабетом

Питание при сахарном диабете

Рецепт мази для лечения ран при сахарном диабете

Средства для снижения сахара в крови

Средства народной медицины для диабетиков

Фитотерапия при сахарном диабете



Аддисона болезнь Аденома тиреотоксичекая Адипозогенитальная дистрофия Болезни щитовидной железы Врожденный гипотиреоз у детей Гиперинсулинизм Гиперпаратиреоз Гипогликемическая кома Гипогликемический синдром Гипогликемический синдром у детей Гипогонадизм Гипокальциемия Гипопаратиреоз Гипотиреоз Гипофизарный гигантизм Гипофизарный нанизм (карликовость) Гломерулосклероз диабетический Гормонально-активные опухоли надпочечников Диабет несахарный Диабет почечный Диабетическая полинейропатия Диабетическое поражение глаза Диспитуитаризм пубертатно-юношеский Зоб диффузный токсический Зоб эндемический Иценко — Кушинга болезнь Иценко — Кушинга синдром Опухоли паращитовидных желез Пендреда синдром Повреждение сосудов при сахарном диабете Подробно о диабете Полиурия Преждевременное половое развитие Признаки диабетической комы Рак щитовидной железы Сахарный диабет у детей Тетания Тиреоидит аутоиммунный Тиреоидит острый или струмит Тиреоидит подострый Тиреоидит хронический фиброзный Тиреоидиты и их виды Тиреотоксический криз Щитовидная железа