Пилокарпин

ПИЛОКАРПИН ( Pilocarpinum ).


Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus pinnatifolus Jaborandi , произрастающего в Бразилии.


В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид ( Pilocarpini hydrochloridum ).





Синонимы: Изопто-карпин, Офтан Пилокарпин, Пилогель, Саладжен, Isopto - carpine , Oftan Pilocarpine , Pilocar , Pilocarpinum hydrochloridum , Pilogel . Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко - в спирте. Гигроскопичен.


Пилокарпин, возбуждая периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое - потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.


При приеме быстро всасывается. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза пилокарпин в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.


При закапывании препарата в конъюнктивальный мешок больных глаукомой улучшается отток внутриглазной жидкости в результате сокращения сфинктера зрачка и оттягивания корня радужной оболочки, одновременно происходит натяжение трабекул вследствие сокращения цилиарных мышц, что, в свою очередь, приводит к расширению просвета синуса.


Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме, для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело.


Используют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ с целью расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.


Назначают в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и т.д.), оказывающих пролонгированное действие: мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.


Обычно используют 1% или 2% водный раствор 2-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (4-6%).


Пилокарпин часто применяют в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: В-адреноблокаторами (см. Тимолол, Проксодолол), адреномиметиками т.д.


Перед сном можно закладывать за веки 1-2% пилокарпиновую мазь.


Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4 разовое закапывание растворов препарата в сутки. Пленку закладывают с помощью глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки глаз должен находиться в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока не произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.


Возможные побочные эффекты (при инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок): миоз, головная боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), поверхностный кератит и редко контактный дерматит век.


Пилокарпин противопоказан при состояниях, когда миоз крайне нежелателен (ириты, иридоциклиты, увеиты), а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности.


При применении препарата необходим регулярный контроль внутриглазного давления.


С большой осторожностью пилокарпин назначают водителям автотранспорта и лицам, чья деятельность требует ясного зрения, повышенного внимания и быстроты реакций.


В-Адреноблокаторы и мезатон, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости, потенцируют гипотензивный эффект (в отношении внутриглазного давления) пилокарпина, который, в свою очередь, может усиливать их побочные эффекты (брадикардию, нарушение внутрисердечной проводимости).


Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические вещества.


Формы выпуска: 1%, 2% и 4% растворы (глазные капли) в контейнерах по 0,5 мл и флаконах по 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах по 1,5 мл; 1% и 6% растворы во флаконах по 5 мл; 1%, 2% и 4% глазная мазь в тюбиках по 5 г и контейнерах по 0,5 мл; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0027 г (2,7 мг) пилокарпина гидрохлорида (окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет) в пеналах или флаконах.


За рубежом пилокарпин под названием «Пилогель» производится в виде 4% офтальмологического геля (в тубах по 5 г), под названием «Саладжен» - в таблетках по 0,005 г (5 мг) для лечения ксеростомии (внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, по 1 таблетке 3 раза в день).


Хранение: список А.


Имеются также пленки «Пиларен», содержащие по 2,5 мг пилокарпина и 1 мг адреналина гидротартрата.


Пилокарпин в сочетании с В-адреноблокатором тимололом выпускается за рубежом в виде глазных капель «фотил» и «фотил форте» (см. Тимолол). Обе лекарственные формы зарегистрированы в РФ и широко применяются для снижения внутриглазного давления при глаукоме.


В нашей стране разработан комбинированный препарат пилокарпина (1%) с 1% раствором оригинального В+А-адреноблокатора проксодолола (см.) под названием «проксокарпин».












Читайте также

Пилокарпин

Пилокарпина гидрохлорид с метилцеллюлозой

Пилокарпина гидрохлорид

Пилокарпин-лонг

Пилокарпин с метилцеллюлозой

Пилокарпин гидрохлорид

Офтан дипивефрин

Д-эпифрин

Кинидин дурулес

Кинилентин

Изопто-карпин

Октадин

Теобиолонг

Тимолол

Ацетилхолин и холиномиметические вещества