Рифампицин

РИФАМПИЦИН (Rifampicinum). 3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV 2 .


Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).


Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin и др.


Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен к действию света, кислорода и влаги воздуха.


Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.


В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь, а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.


Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 2, 5 ч. после приема внутрь.


При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.


Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).


Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.


Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.


В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.


Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.


Рифампицин принимают внутрь натощак (за 0,5 - 1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).


Для приготовления раствора, разводят 0,15 г рифампицина в 2, 5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5 % раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту.


При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.


Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.


При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.


При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.


Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.


При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу 0,3 - 0,45 г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2 - 3 приема в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес.


Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.


При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45 - 0,9 г в сутки, а дети - по 8 - 10 мг/кг в 2 - 3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3 - 0,9 г (2 - 3 введения). Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.


При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1 - 2 дней.


Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 - 0,6 г в сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.


Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того - диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).


При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении - развиться флебит.


Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.


Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.


Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите и повышенной чувствительности к препарату.


Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.


Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10 - 20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы кирпичного или коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул.


Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.


В литературе описан комбинированный препарат рифаметоприм в капсулах, содержащих по 0,15 г рифампицина и 0,04 г (40 мг) триметоприма. Добавление триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы - см. Бактрим) повышает антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром действия. Назначают внутрь из расчета 0,6 - 0,9 г в сутки (в 2 - 3 приема) в течение 5 - 8 (до 12) дней.















Читайте также

Рифампицин-Ферейн

Рифампицин-М.Дж.

Рифампицин для инъекций

Никардия

Никардия СД ретард

Низорал

Нидразид

Неуранидал

Неофлю 750

Нейрамаг П

Дивисек

Неместран

Диатика

Моксиклав

Противотуберкулезные средства

Бепаск

Изониазид

Капреомицин

Комбинированные противотуберкулезные средства

Метазид

Натрия пара-аминосалицилат

Пасомицин

Пиразинамид

Противотуберкулезные - группа гидразида изоникотиновой кислоты

Противотуберкулезные средства разных химических групп

Протионамид

Рифабутин

Рифамицин SV

Салюзид

Салюзид растворимый

Солютизон

Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс

Стрептомицина сульфат

Стрептосалюзид

Тиоацетазон

Флоримицина сульфат

Фтивазид

Циклосерин

Этамбутол

Этионамид



Антибиотики Антипедикулезные и противочесоточные средства Антисептические средства Вакцины Препараты для лечения протозойных инфекций Противовирусные средства Противовоспалительные средства Противогерпетические средства Противоглистные (антигельминтные) средства Противогрибковые средства Противолепрозные препараты Противомалярийные средства Противомикробные средства Противосифилитические средства Разные противомикробные и противопаразитарные средства природного происхождения Химиотерапевтическиеие средства