Такрин

ТАКРИН ( Tacrine) .


9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин.





Является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей степени бутирил-, чем ацетилхолинэстеразы) способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов; вследствие этого увеличивается содержание ацетилхолина в тканях, в том числе в ЦНС. Умеренно ингибирует МАО типа А, а также обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина, серотонина. Блокируя мембранные калиевые каналы, удлиняет потенциал действия.


Хорошо всасывается, биодоступность составляет около 17% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); С max- 1-2 ч; основной активный метаболит 1-окси-такрин под названием «Велнакрин» также используется в качестве антихолинэстеразного вещества.


Ранее такрин применяли как антикураревое средство (см. Прозерин). В последние годы, в связи с представлениями о роли нарушения центральных холинергических процессов при старческих деменциях, его стали использовать в качестве вспомогательного средства при лечении этих заболеваний.


Принимают внутрь (до еды) обычно в дозе 0,01 (10 мг) 4 раза в день. При необходимости постепенно увеличивают дозу до 0,16 г (160 мг) в сутки.


Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состоянием больных.


При применении препарата возможны побочные эффекты, связанные с его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея, рвота и другие, а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха.


Такрин противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадикардии, нарушениях функций печени.


Форма выпуска: капсулы по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г (10; 20; 30 и 40 мг).












Читайте также

Амиридин

Ингибиторы холинэстеразы

Аксамон

Аминостигмин

Амиридин

Арисепт

Армин

Галантамин

Галантамина гидробромид

Дезоксипеганина гидрохлорид

Дистигмина бромид

Донепезил

Калимин 60 Н

Калимин форте

Местинон

Нейромидин

Нивалин

Оксазил

Пиридостигмина бромид

Прозерин

Прозерин-Дарница

Реминил

Стефаглабрина сульфат

Убретид

Физостигмин

Физостигмина салицилат

Фосфакол

Хинолитин

Хинотилин

Экселон



Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы Ацетилхолин и холиномиметические вещества Ганглиостимулирующие и ганглиоблокирующие вещества Курареподобные препараты М, Н-холиномиметики М-холиноблокаторы М-холиномиметики Реактиваторы холинэстеразы