Тасмар

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 100мг, таблетки покрытые оболочкой 200мг

Производители
Рош Фарма(Швейцария), Хоффманн-Ля Рош Лтд(Швейцария)

ФармГруппа
Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Международное непатентованное наименование
Толкапон

Состав
Действующее вещество - толкапон.

Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Блокирует катехол-О-метилтрансферазу и тормозит биотрансформацию одновременно назначаемой леводопы, стабилизируя ее содержание в плазме и увеличивая терапевтический эффект (замедляется образование 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина и таким образом уменьшается вероятность побочных проявлений). При приеме внутрь быстро всасывается (пища замедляет абсорбцию). Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Плохо проникает в ткани. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, метилирования или окисления с образованием первичного спирта, а затем – карбокислоты. Частично может восстанавливаться до амина с последующим N-ацетилированием. Период полувыведения конечной фазы составляет 2 часа. Выводится с мочой и с фекалиями. При умеренно выраженном циррозе печени клиренс снижается на 50%, при этом концентрация толкапона в плазме увеличивается вдвое. Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100-200 мг.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).

Противопоказания
Повышенная чувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, лактация.

Побочное действие
Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов – злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие
На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина.

Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).

Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек. До начала лечения и через каждые 6 недель в течение первых 6 месяцев терапии рекомендуется контролировать уровень трансаминаз; при активности аланинаминотрансферазы более чем в 10 раз превосходящей верхнюю границу нормы, или развитии желтухи – препарат отменяют; упорная и тяжелая диарея также требует прекращения приема. На фоне отмены обязательно увеличение суточной дозы леводопы.

Источник
Энциклопедия лекарств 2006г.






Читайте также

Толкапон

Противопаркинсонические дофаминэргические средства

Вирегит-К

Глудантан

Депренил

Допар 275

Допафлекс

Дуэллин

Зимокс

Изиком

Изиком мите

Калдопа

Карбидопа и Леводопа - Тева

Карбидопа/Леводопа

Когнитив

Комтан

Л-допа

Леводопа

Леводопа+карбидопа

Мадопар

Мадопар "125"

Мадопар "250"

Мадопар ГСС

Мадопар ГСС "125"

Мемантин

Мидантан

Мирапекс

Наком

Ниар

Норпролак

Перголид

ПК-Мерц

Прамипексол

Проноран

Сеган

Селгин

Селегилин

Селегилин Кнолль

Селегос

Синдопа

Синдопа 110

Синдопа 275

Синемет

Синемет СР

Тидомет ЛС

Тидомет плюс

Тидомет форте

Толкапон

Тремонорм

Элдеприл

Юмекс



Паркон Противопаркинсонические антихолинергические средства