Зафирлукаст

ЗАФИРЛУКАСТ ( Zafirlukast ).


N -о-4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-ил-метил)-3-метокси-3-толилсульфонилбензамид.





Синоним: Аколат, Acolate .


Белый или бледно-желтый аморфный порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в диметилсульфоксиде, ацетоне и тетрагидрофуране.


Синтетический препарат - избирательный блокатор лейкотриеновых рецепторов (на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинергические рецепторы существенного влияния не оказывает). Препятствует увеличению проницаемости сосудов и проникновению эозинофилов в дыхательные пути, вызываемому наиболее активными провоспалительными и бронхосуживающими пептидными лейкотриенами (ЛТС 4 , ЛТД 4 , ЛТЕ 4 ); снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.


Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, обусловленный разными видами провокаций; физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльцой растений и др.).


После приема внутрь быстро и полностью всасывается, С max 3 ч; Т - 10 ч; подвергается интенсивной биотрансформации, выводится почками.


Назначают для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии, в том числе после купирования приступов стимуляторами f2в-адренорецепторов. При использовании препарата может уменьшаться потребность в f2в-адреностимуляторах.


Применяют внутрь (во избежание ухудшения всасывания не следует принимать вместе с пищей).


Взрослым назначают, начиная с 0,02 г (1 таблетка), 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет в дальнейшем также по 1 таблетке 2 раза в день. Принимают препарат длительно (как профилактическое средство). При необходимости (недостаточном эффекте) дозу постепенно увеличивают до 0,08 г 2 раза в сутки (максимальная доза).


Препарат обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, рвота, боли в области живота, аллергические реакции.


При выявлении повышенной чувствительности к препарату дальнейший прием его прекращают. Не следует назначать зафирлукаст (при отсутствии жизненной необходимости) беременным и кормящим матерям. Безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет пока не установлена.


Как и другие недавно введенные в практику ЛС, зафирлукаст должен применяться под тщательным врачебным наблюдением.


Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) (N. 14, 28, 56).


Хранение: список Б.












Читайте также

Монтелукаст

Аколат

Препараты группы простагландинов

Алпростадил

Алпростан

Артротек

Вазапростан

Динопрост

Динопростон

Каверджект

Латанопрост

Мизопростол

Монтелукаст

Препидил

Препидил гель

Простенон

Простенон-гель

Простин F2-альфа

Простин ВР

Простин Е2

Сайтотек

Цервипрост

Эдекс

Энзапрост Ф



Котарнина хлорид Котарнина хлорид (Стриптицин) Настойка листьев барбариса обыкновенного Препараты группы окситоцина Спорынья и ее алкалоиды Сферофизин Трава пастушьей сумки Экстракт чистеца буквицецветного